Năm 1842, lần đầu tiên rutin được phân lập từ cây Vân hương - Ruta graveolens L - bởi một Dược sĩ người Đức. Nhưng đến năm 1942, Rutin mới được sử dụng nhiều trong y học. Và cho đến nay, có rất nhiều công trình nghiên cứu về Rutin trên thế giới nói chung và Việt Nam nói riêng khẳng định hoạt tính sinh học và dược lý cao của hoạt chất này, đặc biệt là đối với bệnh Trĩ.